光热治疗作为一类非浸入性肿瘤疗法受到了越来越多关注。光热转换剂制备过程中引入的聚乙二醇(PEG)等双亲性物质通常会影响其光热转化效率和治疗效果,同时会引发正常器官副作用。因此,发展无载体纳米粒子,是改善光热转化剂光热性能,减弱辅助性双亲物质对正常器官副作用的重要途径。
基于上述理念,基础医学院纳米医学光子学实验室科研人员以共轭有机小分子IDIC-4F为研究对象,通过自组装和纳米沉淀法,制备了仅含有IDIC-4F的超小纳米粒子DCF-P和IDIC-4F@DSPE-PEG2000纳米粒子DCF-M。包载率测试显示DCF-P纳米粒子中IDIC-4F含量较DCF-M提高了15倍。X-射线衍射结果表明,IDIC-4F在DCF-P纳米粒子中高度有序排列,其可显著影响纳米粒子光热性能,DCF-P的光热转换效率高达80.5%,较DCF-M提高了40%。激光照射下,DCF-P对人非小细胞肺癌细胞A549具有优异的增殖抑制作用,其半数抑制浓度较DCF-M降低了39%。体内抗肿瘤性能研究表明,DCF-P具有较优异的肿瘤生长抑制性能和良好生物兼容性。分子作用机制研究揭示,DCF-P主要引发了肿瘤细胞的凋亡和坏死,进而抑制了肿瘤增殖。该研究发现了一类高包载率光热转换剂制备方法,验证了无载体包裹纳米粒子高效光热诊疗性能,证明了分子高度有序排列可显著影响其光热性能的新理念,提供了调控光热转换剂性能的新策略。相关研究结果以《Carrier-Free Delivery of Ultra-small π-Conjugated Oligomer Nanoparticles with Photothermal Conversion over 80% for Cancer Theranostics》为题发表于国际著名期刊Small (2021, DOI: 10.1002/smll.202104521, IF = 13.3)。
上述研究工作河南大学基础医学院纳米医学光子学实验室为第一完成单位,2019级硕士研究生郑日杰和苏州大学赵琦博士为共同第一作者,河南大学刘中华博士和黄永伟博士为通讯作者,研究工作得到国家自然科学基金、河南省杰出青年基金和河南省高校科技创新团队支持计划等项目的经费支持。